血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂市场分析

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　东一信达　　王玉玲

　　高血压是最常见的心血管疾病。有数据显示，中国的三十五至七十四岁人群中，高血压发病率高达约百分之二十七，患者人数已接近一亿三千万。高血压可引发心脑肾等器官的损伤，严重威胁人类的健康和生命。因此，保护心脑肾，防治心衰、肾衰和中风已成为高血压治疗的重要目标。目前全球市场上已有100多种降压药，新的药物仍在不断开发，当前抗高血压药物仍主要需要解决下面三个问题：
　　（1）是效果，包括降压、稳定血压和保护靶器官少受损伤；
　　（2）是病人的依从性，包括使用方便、不良反应少、病人的生活质量不受影响；
　　（3）是经济问题，要求抗高血压的治疗使病人和社会均能承受。
　　由于高血压患者需要终生服药，并且高血压患者以每年300万的速度增长，因此高血压药物被看作是最具潜力的药物市场之一，Datamonitor公司的心血管分析家，Christine Hollidge预测：到2007年，抗高血压药物市场价值将超过520亿美元。目前抗高血压药物钙通道阻滞剂（CCB）、ACE抑制剂、β-阻滞剂、α-阻滞剂占据主导地位，但近年血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（AIIRBs）以其降压作用稳定、靶器官保护及副作用少等优点发展迅速，市场占有率不断提高，2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.37亿美元。据IMS预测，2004年，沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5％左右。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药物成为市场上最具发展潜力的降压药物之一。
　　一、沙坦类产品的主要品种和市场表现
　　1．氯沙坦钾
　　氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。1994年6月首先在瑞典上市，现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。该品的专利已于2000年4月到期。氯沙坦在默克公司所有产品中排名第3位；2000年的销售额已达17.15亿美元；2001年的销售额又创新高，已达19.05亿美元，同比增长11.1％，在世界最畅销处方药中排名第19位。1996年，氯沙坦钾在中国获得行政保护，杭州默沙东制药公司进口分装的产品氯沙坦钾片剂，于1998年7月在我国正式上市，为《国家基本医疗保险药品目录》中乙类药品。
　　2．缬沙坦
　　缬沙坦(Valsartan；Diovan ；伐沙坦，维尔沙坦，戊沙坦，代文) 是第二个AngⅡ受体抑制剂，由瑞典汽巴制药和瑞士诺华公司开发，1996年获得美国ＦDA批准，首先在德国上市，该品1997年在英、美、瑞士、阿根廷等国临床使用，1998年由北京诺华公司进口分装并在国内上市，尔后在日本上市。1998年在全球的销售额为2.18亿美元，2001年达11.13亿美元。
　　3．厄贝沙坦
　　厄贝沙坦(Irbesartan；伊贝沙坦；科苏；吉加)　厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品，1997年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市，尔后在多国上市。厄贝沙坦为长效及强效AT1受体抑制剂，口服后迅速吸收，副反应小，比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、2型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发，2000年8月31日经SDA批准，浙江华海药业、海正药业、海南普利制药、深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术研究所获得了厄贝沙坦原料药及其制剂新药证书和生产批件。
　　4．替米沙坦
　　替米沙坦(Telmisartan/Micardis 泰米沙坦)　替米沙坦由德国勃林格殷格翰、葛兰素惠康开发的选择性AT1受体抑制剂，1999年3月首先在美国上市，同月在德国获准上市，2000年2月在英国上市。该药能特异性抑制AT－Ⅱ的作用，从而可完全阻滞肾素－血管紧张素系统，是抗高血压新药，该化合物最早在1992年9月9日获得欧洲专利， 1997年在美国申请了专利，其美国专利于2014年1月7日到期，新药保护期至2003年11月10日。从临床疗效与经济学角度认为，该品对高血压病人的舒张压降低作用比氯沙坦钾或氨氯地平的作用更佳，比ACE抑制剂更安全、更理想。该药在德国每日剂量花费为1.30德国马克(0.70美元左右)，在价格上占有一定的优势。我国2001年已有替米沙坦进口，国内也已有单位作为四类新药上报临床备案。
　　二、国内沙坦类原料药生产能力
　　在国内，沙坦类原料药以浙江华海药业的产量最大，目前该公司已能生产依贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦钾3种产品，并有稳定的外销渠道，拥有年产20吨沙坦类原料药的生产能力。我国沙坦类原料药生产发展非常迅速。以替米沙坦为例，2001年我国开始批准进口替米沙坦原料药，2002年，国内有关该品种的新药申请单位共20家，其中原料7家，片剂7家，胶囊6家。到2003年，替米沙坦（原料＋制剂）的申报厂家已经达到34家。原料药产量的增加也导致了该产品价格的下降，替米沙坦原料药的价格高时曾达到5万元/公斤，而到目前，该产品的价格基本上徘徊在1.2万～1.3万元/公斤的水平。另外，很少有企业通过出口认证，竞争主要集中在国内市场。沙坦类原料药激烈的市场竞争已经初见端倪。